La tesamorelina agisce legandosi ai recettori del GHRH presenti sull'ipofisi, innescando il rilascio dell'ormone della crescita. Questo porta ad un aumento dei livelli del fattore di crescita insulino-simile 1 (IGF-1), che promuove il metabolismo dei grassi, la crescita muscolare e la riparazione cellulare in generale. L'aumento dell'attività dell'ormone della crescita aumenta anche la capacità dell'organismo di rigenerarsi e recuperare.