La tesamorelina actúa uniéndose a los receptores de GHRH en la hipófisis, lo que desencadena la liberación de la hormona del crecimiento. Esto produce un aumento de los niveles del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1), que promueve el metabolismo de las grasas, el crecimiento muscular y la reparación celular en general. El aumento de la actividad de la hormona del crecimiento también potencia la capacidad del cuerpo para regenerarse y recuperarse.